吸收和生物利用度
在健康志愿者空腹状态下进行的本品 15 mg/500 mg 的生物等效性试验中，二甲双胍和吡格列酮的曲线下面积（AUC）和最大血药浓度（Cmax）符合单剂量复方片剂，与服用二甲双胍 500 mg 同时加服吡格列酮 15 mg 生物等效（见表 3）。表 3. 吡格列酮二甲双胍片（I）的药代动力学参数平均值（SD）食物不影响盐酸二甲双胍的 AUC，但平均峰浓度下降 28%。食物均使盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍的达峰时间延迟（吡格列酮延迟 1.9 小时，二甲双胍延迟 0.8 小时），这些变化无显著临床意义。
盐酸吡格列酮 空腹状态下，口服给药最早 30 分钟内可测出吡格列酮血药浓度，2 小时出现血药峰浓度。食物可轻微延迟达峰时间至 3-4 小时，但不改变吸收程度。
盐酸二甲双胍 空腹状态下口服 500 mg 二甲双胍片的绝对生物利用度大约是 50-60%。单次口服二甲双胍片剂量从 500 mg 到 1500 mg 证实，增加剂量时无同比例的血药浓度增加，这是因为吸收减少，而不是药物消除发生了变化。食物可轻微延迟并减少二甲双胍的吸收，平均血药峰浓度降低大约 40%，血药浓度时间曲线的 AUC 下降约 25%。这些降低与临床的相关性尚不明确。分布
盐酸吡格列酮：单剂量给药的吡格列酮的平均表观分布容积（V/F）为 0.63±0.41（平均值±标准差）L/kg 体重。吡格列酮在人血液中与血浆蛋白广泛结合（99%），主要是血浆白蛋白。吡格列酮也与其它血浆蛋白结合，但亲和力低。代谢产物 M-III 和 M-IV 也与血浆白蛋白广泛结合（>98%）。
盐酸二甲双胍：二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合。随着时间作用，二甲双胍进入红细胞。在常用的二甲双胍临床剂量和给药方案下，二甲双胍在 24-28 小时达到稳态血药浓度，通常 < 1 μg/mL。在对照临床试验中，即使使用最大剂量，二甲双胍血药浓度也不超过 5 μg/mL。代谢、消除和排泄
盐酸吡格列酮：吡格列酮主要通过羟化和氧化作用代谢，代谢物部分转化成葡萄糖苷酸或硫酸盐异构体。代谢物 M-II 和 M-IV（吡格列酮羟化产物）及 M-III（吡格列酮酮化产物）在 2 型糖尿病的动物模型中有药理作用。除了吡格列酮，M-III 和 M-IV 是多剂量给药后人血浆中主要药物相关产物。健康志愿者和 2 型糖尿病患者达稳态血药浓度时，吡格列酮约占总血药峰浓度的 30% 至 50%，总 AUC 的 20% 到 25%。
体外试验数据证明多种细胞色素同功酶参与吡格列酮代谢过程。这些细胞色素 P450 同功酶包括 CYP2C8 和 CYP3A4，以及少量的其它多种同功酶，如主要分布在肝外的 CYP1A1。进行了同时给予吡格列酮和 P450 抑制剂及底物的体内试验（参见【注意事项】盐酸吡格列酮）。测量服用吡格列酮的患者的尿 6-β羟基皮质醇，显示吡格列酮不是一种强 CYP3A4 酶诱导物。 口服给药后，在尿液中可检测到约 15% 至 30% 的原形吡格列酮。肾对吡格列酮的消除作用可忽略不计，此药主要以代谢产物和它们的结合物形式排出。推测，大部分口服的吡格列酮以原形或代谢产物的形式分泌至胆汁中，最后通过粪便排出体外。
吡格列酮和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为 3-7 小时和 16-24 小时。计算出的吡格列酮表观清除率（CL/F）为 5-7L/小时。
盐酸二甲双胍：据报道，给健康志愿者静注单剂二甲双胍，药物以原形从尿液排出，不经肝脏代谢（在人体中未发现代谢产物），也不经胆汁排泄。二甲双胍的肾清除率大约比肌酐清除率高 3.5 倍，说明肾小管分泌是二甲双胍消除的主要途径。口服后，24 小时内约 90% 的吸收药物经肾脏消除，血浆消除半衰期约为 6.2 小时。全血中的消除半衰期大约是 17.6 小时，提示红细胞可能是一个分布室。特殊人群
肾功能不全：
盐酸吡格列酮：在中度（肌酐清除率 30-60 mL/min）至重度（肌酐清除率 < 30 mL/min）肾功能不全的病人中，吡格列酮、M-III 和 M-IV 的血清消除半衰期与正常人相同。
盐酸二甲双胍：在肾功能下降的病人中（以肌酐清除率测定值为指标），盐酸二甲双胍的血浆和血液半衰期延长，从肾脏的清除减少与肌酐清除率的降低成正比。因此，对肾损害的病人，盐酸二甲双胍应禁用，本品也应禁用。
肝功能不全：盐酸吡格列酮：与正常对照相比，肝功能不全（Child-Pugh 分级 B 或 C）病人吡格列酮和总吡格列酮平均峰浓度降低约 45%，而平均 AUC 值不变。
如病人有活动性肝疾病的临床证据或血清转氨酶（ALT）水平超过正常上限的 2.5 倍时，不应用本品治疗。盐酸二甲双胍：尚无肝功能不全的受试者的药代动力学研究数据。老年人：
盐酸吡格列酮：与年轻人相比，健康老年人吡格列酮和总吡格列酮的血清浓度无明显变化，AUC 值略高，最终半衰期略长。这些变化无重要的临床意义。
盐酸二甲双胍：对健康老年受试者的对照药代研究中获得的一些数据建议，与健康青年受试者比较，总血浆清除率下降，半衰期延长，Cmax增加。这些数据表明，老年人肾功能变化导致二甲双胍药代动力学发生变化。本品不适用于 80 岁以上的病人，肌酐清除率检测表明肾功能未下降的除外。儿童：
盐酸吡格列酮：尚无儿童的药代动力学数据。
盐酸二甲双胍：肾功能正常的 2 型糖尿病儿童（12-16 岁），餐后一次口服二甲双胍片 500 mg，与性别-体重-匹配的健康成年人（20-45 岁）比较，二甲双胍的几何平均 Cmax和 AUC 减小 5%。
性别：
盐酸吡格列酮：无论单用，还是与磺脲类药物、盐酸二甲双胍或胰岛素合用，在男性和女性中，盐酸吡格列酮均可改善血糖控制。女性中，平均 Cmax和 AUC 值增加 20% 到 60%。在对照临床试验中，糖化血红蛋白，即血红蛋白 A1c（HbA1c）基线浓度的降低，女性比男性大一些（HbA1c 均值的差别平均为 0.5%）。为达到良好血糖控制，治疗应个体化，但无需仅就性别差别而进行剂量调整。
盐酸二甲双胍：在正常受试者和 2 型糖尿病人中，数据分析表明（男性 19 人，女性 16 人），盐酸二甲双胍药代动力学参数无显著差异。在 2 型糖尿病人的对照临床研究中，盐酸二甲双胍的降糖效果在男性和女性中相当。
种族：
盐酸吡格列酮：尚未获得不同种族的药代动力学数据。
盐酸二甲双胍：盐酸二甲双胍不同种族的药代动力学研究尚未完成。在 2 型糖尿病人的对照临床研究中，比较了白人（n = 249）、黑人（n = 51）和西班牙人（n = 24）降糖效果，结果相似。